تم في هذا البحث اصطناع مشتقين للإندوميتاسين، حيث تم اصطناع الاستر
الإيتيلي للإندوميتاسين بطريقة الأسترة المباشرة من خلال مفاعلة
الإندوميتاسين مع الإيتانول ضمن شروط مختلفة من زمن و نسبة مولية
و مذيبات مختلفة في وسط حمضي باستخدام حفازات حمضية متجانسة مثل
حمض الكبريت و حمض ميتان سلفونيك و غير متجانسة مثل الأمبرليست-
15 ، ثم تم اصطناع هيدرازيد أسيد الإندوميتاسين من خلال مكاثفة الاستر
السابق مع الهيدرازين المائي و درست الشروط الأفضل من زمن و نسبة مولية
و مذيبات و درجات حرارة مختلفة بدون استخدام أي حفاز.
In this research two Indomethacin derivatives were
synthesized, Indomethacin ethyl ester was synthesized by
The Direct Esterification method by reacting indomethacin
with ethanol within different conditions of time, molar
ratios and solvents in acidic medium using homogeneous
acid catalysts such as sulfuric acid and methane sulfuric
acid and heterogeneous acid catalysts such as amberlyst-
15. Then indomethacin acid hydrazide was synthesized by
condensing the previous ester with hydrazine hydrate and
the best conditions were studied of time, molar ratios,
solvents and different temperatures without using any
catalyst.
Artificial intelligence review:
Research summary
تتناول هذه الدراسة تحضير مشتقات جديدة لمركب الإندوميتاسين، وهو أحد مضادات الالتهابات غير الستيروئيدية. تم تحضير استر الإندوميتاسين الإيثيلي باستخدام طريقة الأسترة المباشرة، حيث تم تفاعل الإندوميتاسين مع الإيثانول في ظروف مختلفة من الزمن والنسب المولية والمذيبات في وسط حمضي باستخدام حفازات حمضية متجانسة وغير متجانسة مثل الأمبرليست-15. بعد ذلك، تم تحضير هيدرازيد أسيد الإندوميتاسين من خلال تكاثف الاستر السابق مع الهيدرازين المائي دون استخدام أي حفاز. تم تحليل المركبات الناتجة باستخدام تقنيات التحليل الطيفي مثل IR و¹H-NMR و13C-NMR وDEPT 135°. أظهرت النتائج أن استخدام الأمبرليست-15 كحفاز غير متجانس أعطى أفضل مردود للاسترة، بينما كان استخدام الهيدرازين المائي كمذيب ومتفاعل في نفس الوقت هو الأفضل لتحضير الهيدرازيد. تهدف الدراسة إلى تقديم طرق جديدة اقتصادية وصديقة للبيئة لتحضير هذه المشتقات بمراديد جيدة.
Critical review
دراسة نقدية: تعتبر هذه الدراسة خطوة مهمة في مجال تحضير مشتقات الإندوميتاسين، حيث تقدم طرقاً جديدة لتحضير هذه المشتقات بمراديد جيدة وباستخدام مواد صديقة للبيئة. ومع ذلك، يمكن توجيه بعض الانتقادات البناءة للدراسة. أولاً، لم يتم التطرق بشكل كافٍ إلى التطبيقات البيولوجية للمركبات المحضرة، مما يحد من فهم الفوائد العملية لهذه المشتقات. ثانياً، كان من الممكن توسيع نطاق الدراسة لتشمل تحاليل إضافية مثل التحليل الحراري أو التحليل الكروماتوغرافي لتقديم صورة أكثر شمولية عن خصائص المركبات. وأخيراً، كان من الممكن مقارنة النتائج مع دراسات سابقة بشكل أكثر تفصيلاً لتوضيح مدى تحسين هذه الطرق الجديدة مقارنة بالطرق التقليدية.
Questions related to the research
-
ما هو الهدف الرئيسي من هذه الدراسة؟
الهدف الرئيسي من هذه الدراسة هو تحضير مشتقات جديدة لمركب الإندوميتاسين باستخدام طرق جديدة اقتصادية وصديقة للبيئة، وتحليل هذه المشتقات باستخدام تقنيات التحليل الطيفي المختلفة.
-
ما هي الحفازات المستخدمة في تفاعل الأسترة المباشرة؟
تم استخدام حفازات حمضية متجانسة مثل حمض الكبريت وحمض الميثان سلفونيك، بالإضافة إلى حفازات حمضية غير متجانسة مثل الأمبرليست-15.
-
ما هي التقنيات المستخدمة لتحليل المركبات الناتجة؟
تم استخدام تقنيات التحليل الطيفي مثل الأشعة تحت الحمراء (IR)، الطيف النووي المغناطيسي البروتوني (¹H-NMR)، الطيف النووي المغناطيسي الكربوني (13C-NMR)، وتقنية DEPT 135°.
-
ما هي أفضل الظروف لتحضير هيدرازيد أسيد الإندوميتاسين؟
أفضل الظروف لتحضير هيدرازيد أسيد الإندوميتاسين هي استخدام الهيدرازين المائي كمذيب ومتفاعل في نفس الوقت، بدرجة حرارة 118°C وزمن تفاعل 3 ساعات، مما أعطى مردوداً بنسبة 65%.
References used
SHEN. T.Y., (1982) The Discovery of Indomethacin and the Proliferation of NSAIDs, Semfnars in Arthritts and Rheumarrsm, Vol. 12, No. 2, pp 89-93
BADIGER. J., Manjulatha. K., Girish.M., Sharif. A., and Purohit. M. G., (2009) Synthesis and biological evaluation of some N-substituted indoles, Arkivoc, Vol. 12, pp 217-231
VARDANYAN. R.S. and HRUBY. V.J., (2006) Synthesis of Essential Drugs. Elsevier, chapter 3, pp. 38-39
We have synthesized some new compounds from 2-Acetyl Fluorene\ Thiophene
2-carbaldehyde chalcone via condensation and cyclization reactions between the chalcone and each of thiourea and urea, hydroxylamine hydrochloride and hydrazine hydrate, these
In this research, we have used eco-friendly method to prepare four derivatives of 1,2,4-triazole Esters by using the following general nucleophilic substitution reaction.
Quinaldine includes shifting hydrogenes which might be involved in
important reactions as the condensation and Mannich reactions.
Quinophtalone has been prepared through the reaction of quinaldine with
phtalyic anhydride in the presence of alumini
In this work the electrochemical behavior of Para-nitro aniline
and metoxy benzealdehyde was studied by cyclic voltammetric
method on glassy carbon electrode in alkaline medium . It was
found that the Para- nitro aniline needed five electrons to reduce to
the azo group.
Two ethers coumarin derivatives: 7-phenoxy -4-carboxylic
coumarin (B) and 7- (6,2-di-chloro) -4-carboxylic coumarin (C)
have been synthesized from the 7-hydroxy-4-methy coumarin
(A) as beginning compound and the copper complex [CuPPh3Cl]4
carried on the amberlyst-21 as the eco-friendly catalyst, these ethers
coumarin derivatives have an important biological properties may
be used in the treatment of breast cancer.