صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثرات محبة للماء

تهدف هذه الدراسة إلى صیاغة مضغوطات قالبیة مدیدة التحرر من المیتیل دوبا باستخدام متماثر الهیدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) المحب للماء و دراسة تأثیر عوامل الصیاغة المختلفة (تركیز المتماثر المحب للماء ودرجة لزوجته، المشاركة مع متماثر الإیتیل سیللوز الكاره للماء بنسب مختلفة ، تركیز كل من العامل الرابط والمزلقات المستخدمة) على خواص المضغوطات الناتجة.

صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا و تقييمها

تهدف هذه الدراسة إلى صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثر محب للماء هو الهيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) لوحده أو بالمشاركة مع متماثر الإيتيل سيللوز (EC) الكاره للماء. حضرت المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب wet granulation ، و تم إجراء اختبارات فيزيوكيميائية عديدة على المضغوطات المحضرة. أظهرت الصيغ جميعها مواصفات فيزيوكيميائية متوافقة مع المتطلبات الدستورية. و بينت نتائج دراسات الانحلال في الزجاج أن زيادة تركيز أو درجة لزوجة المتماثر المحب للماء أنقصت معدل تحرر الدواء من المضغوطات، إضافة إلى أن مشاركة المتماثر المحب للماء HPMC K4M مع الإيتيل سيللوز ( EC) أبطأ تحرر الميتيل دوبا أكثر مما لو استخدم المتماثر المحب للماء وحده . كانت حركيات التحرر من معظم الصيغ تتبع نموذج Korsemeyer-Peppas ، و اعتماداً على قيمة أس الانتشار فإن آلية التحرر هي analmous diffusion .

صياغة و تقييم في الزجاج لمضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا للإعطاء مرة يومياً

Methyldopa, an anti-hypertensive drug having a half life of less than 2 hours, and given with a dose of 250 mg 3-4 times daily. Objective: The present study was for objective of developing a sustained release (SR) matrix tablets of methyldopa using hydroxypropyl methylcellulose(HPMC) as release controlling factor, and to study the effect of some formulation factors on drug release from tablets. Methods: Hydrophilic SR matrix tablets containing 250 mg of methyldopa were prepared using wet granulation method. Granules were evaluated for moisture content, loose bulk density, tapped bulk density, compressibility index and hausner’s ratio. Tablets were subjected to physiochemical studies and in vitro dissolution study. Effect of concentration and viscosity grade of HPMC, both binder and lubricant concentration on drug release from matrix tablets was evaluated . Results: All formulations showed physiochemical properties which appear to be in compliance with pharmacopeial standards. From the in vitro dissolution studies, it was clear that as the concentration or viscosity of polymer increased, the rate of drug release was found to be decreased. Higher concentration of binder (PVP K30) showed slower release of drug, while the level of lubricant(magnesium stearate and talc) appeared to insignificantly affect release rates. Drug release kinetics of about all formulations correspond best to Korsemeyer-Peppas model and drug release mechanism was found to be anomalous (non-Fickian) diffusion based on release exponent value. The formulation F6 (containing 15% HPMC K100M ) was selected as the optimized formulation as it sustained the release over 24 hrs. Conclusion: The results of this study showed that the drug release from HPMC based matrix tablets using methyldopa as a drug model could be modulated by varying the polymer concentration, the polymer viscosity and the binder concentration with no significant effect of varying the lubricant concentration.

تحضير مضغوطات قالبية مطولة التأثير للفيراباميل ومقارنتها بالمحضرة بطريقة التلبيس

إن هدف هذه الدراسة هو تحضير مضغوطات مطولة التأثير للفيراباميل قالبية وأخرى محضرة بطريقة التلبيس وذلك نظراً لأهمية هذه الأنظمة في إيتاء الأدوية وتحسين مطاوعة المرضى واستجابتهم للعلاج. حضرت عدة صيغ باستخدام بلمرات مختلفة معدلة للتحرر(EURS وEURL) واستخدمت طريقة الضغط المباشر للمضغوطات المعدة للتلبيس,وطريقتا التحثير الرطب والضغط المباشر للمضغوطات القالبية. وتم تقييم الصيغ المحضرة في مرحلة ما قبل الضغط كما درست الخواص الفيزيائية للمضغوطات الناتجة, وأجري فحص الانحلال, ودرست نماذج حركيات التحرر في الزجاج. أظهرت النتائج أن المضغوطات القالبية الحاوية على 7.5أو10% من الإيدراجيت RSوRL على الترتيب, وتلك الملبسة باستخدام محلول التلبيس (15%) المطبق 120في حالة (EuRS100) أو 200مرة في حالة (EURL100) كانت الأفضل حيث حررت حوالي 90-95% من محتواها من الفيراباميل خلال 24 ساعة

تقييم تأثير مشاركة هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز مع مشتقات عديد الميثاكريلات في التحرر المضبوط لكيتوبروفن من أقراص القالب

ضبط تحرر دواء كيتوبروفن عن طريق صياغته في أقراص قالب تحوي على مشاركة بين بلمرات مختلفة و بنسب متغايرة. هدفت هذه الدراسة إلى تقصي تأثير مشاركة مشتقات عديد الميثاكريلات مع بلمر محب للماء في ضبط تحرر كيتوبروفن من أقراص القالب إِذ اختبرت أربعة أنواع مختلفة اللزوجة من ال HPMC.

تقييم أقراص تاموكسيفين 10 ملغ لشركات دوائية مختلفة متداولة في سوق الدواء اليمني كمضادة لسرطان الثدي

سرطان الثدي أحد أكثر السرطانات شيوعاً عند النساء إِذ إن امرأة واحدة من بين تسع نساء معرضة للإصابة بسرطان الثدي خلال حياتها. يتبع تاموكسيفين كيميائياً إلى زمرة ترانس أيزومر ثلاثي فينل ايتيلين هدفت هذه الدراسة إلى التقييم الكمي و الكيفي لأقراص تاموكسيفين 10 ملغ من شركات دوائية مختلفة مسجلة و مسوقة في اليمن.

طريقة ضوئية جديدة لمعايرة الليزينوبريل بوصفها مادة أولية و في المضغوطات و ذلك بعد الاشتقاق بمادة 4 -نيتروبنزن ثنائي الأزو رباعي فلوربورات

طُورتْ طريقة تحليلية لونية ضوئية جديدة لمعايرة الليزينوبريل بوصفها مادة أوليـة Bulk و في شكلها الصيدلاني مضغوطات. تعتمد الطريقة على تفاعل اشتقاق كيميائي بين المركب و مادة 4 -نيتربنزن ثنائي أزونيـوم رباعي فلور بورات بوسط لا مائي حيث ينتج لوناً يعطي طولَ موجة و امتـصاصاً أعظميـاً عند 8.393 نم و قد كانت العلاقة ما بين الامتصاص و التركيز خطية عند هذه الموجة ضـمن المجال 5 – 50 ميكروغراماً / مل . طبقت هذه الطريقة لمعايرة الليزينوبريل في المضغوطات و قد كانت النسبة المئوية للمردود 98 ± %4.2 و قد كانت النتائج التي حصلنا عليها متوافقة مع تلك التي حصلنا عليها إحصائياً باستخدام تقانة الاستشراب السائل عالي الأداء الدستورية .