اشترك بالحزمة الذهبية واحصل على وصول غير محدود شمرا أكاديميا
تسجيل مستخدم جديدصياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثرات محبة للماء
Formulation of methyldopa sustained release matrix tablets using hydrophilic polymers
2347
1 90
0
(
0
)
تمت اﻹضافة من قبل
ربا اسماعيل
اسأل ChatGPT حول البحث
تهدف هذه الدراسة إلى صیاغة مضغوطات قالبیة مدیدة التحرر من المیتیل دوبا باستخدام متماثر الهیدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) المحب للماء و دراسة تأثیر عوامل الصیاغة المختلفة (تركیز المتماثر المحب للماء ودرجة لزوجته، المشاركة مع متماثر الإیتیل سیللوز الكاره للماء بنسب مختلفة ، تركیز كل من العامل الرابط والمزلقات المستخدمة) على خواص المضغوطات الناتجة.
The present study aims to develop sustained release (SR) matrix tablets of methyldopa using hydrophilic hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), and to study the effect of some formulation variables (HPMC concentration and viscosity grade, combination with hydrophobic Ethylcellulose (EC) in different ratio, binder and lubricants concentrations) on the properties of prepared tablets. Matrix tablets were prepared by wet granulation method, and prepared granules and tablets were subjected to suitable physiochemical studies. Drug release kinetics showed that drug release mechanism for about all formulations was found to fit best to Higuchi model and drug release mechanism was anomalous diffusion based on release exponent value. The in-vitro dissolution studies showed that formulation F6 containing 15% of HPMC K100M and formulation F11 containing EC:HPMC K4M (5%:10%) were able to sustain the release of methyldopa up to 24 hours so these two formulations were selected as suitable formulations.
مراجعة الذكاء الصنعي:
ملخص البحث
تهدف هذه الدراسة إلى تطوير مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثرات محبة للماء مثل هيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC). تم دراسة تأثير عدة عوامل صياغة مثل تركيز المتماثر، درجة لزوجته، المشاركة مع متماثر كاره للماء (إيتيل سيللوز) بنسب مختلفة، وتركيز كل من العامل الرابط والمزلقات المستخدمة على خصائص المضغوطات الناتجة. تم تحضير المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب، وأجريت الاختبارات الفيزيائية والكيميائية المناسبة على الحثيرات والمضغوطات المحضرة. أظهرت نتائج دراسة الانحلال في الزجاج أن الصيغتين F6 (الحاوية على 15% من HPMC K100M) وF11 (الحاوية على مشاركة بين EC:HPMC K4M بنسبة 10%:5%) كانتا قادرتين على إطالة زمن تحرر الميتيل دوبا حتى 24 ساعة. بناءً على ذلك، تم اعتبار هاتين الصيغتين مناسبتين لتحقيق الهدف المرجو من هذه الدراسة. تم تحليل حركيات التحرر باستخدام نماذج مختلفة مثل نموذج Higuchi ونموذج Korsmeyer-Peppas، وأظهرت النتائج أن آلية التحرر هي انتشار غير طبيعي (anomalous diffusion).
قراءة نقدية
دراسة نقدية: تعتبر هذه الدراسة شاملة ومفصلة في تحليل تأثير عوامل الصياغة المختلفة على تحرر الميتيل دوبا من المضغوطات القالبية. ومع ذلك، يمكن تحسين الدراسة من خلال تضمين تجارب إضافية لدراسة تأثير عوامل أخرى مثل نوع الممدد والعامل الرابط والمزلقات. كما أن الدراسة تفتقر إلى البيانات الحيوية في الجسم الحي، والتي يمكن أن تعزز من موثوقية النتائج وتطبيقاتها العملية. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تكون الدراسة أكثر شمولية إذا تم تطبيق الصيغتين الفضلئين على مواد فعالة أخرى ودراسة خواص المضغوطات الناتجة. بشكل عام، تعتبر هذه الدراسة خطوة مهمة نحو تطوير أنظمة إيصال دواء مديدة التحرر، ولكن هناك مجال للتحسين والتوسع في البحث.
أسئلة حول البحث
-
ما هي الأهداف الرئيسية لهذه الدراسة؟
تهدف الدراسة إلى تطوير مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثرات محبة للماء ودراسة تأثير عوامل الصياغة المختلفة على خصائص المضغوطات الناتجة.
-
ما هي الصيغتين اللتين تم اعتبرهما مناسبتين لتحقيق الهدف المرجو من الدراسة؟
الصيغتين F6 (الحاوية على 15% من HPMC K100M) وF11 (الحاوية على مشاركة بين EC:HPMC K4M بنسبة 10%:5%) كانتا قادرتين على إطالة زمن تحرر الميتيل دوبا حتى 24 ساعة.
-
ما هي آلية التحرر التي تم تحديدها لمعظم الصيغ المحضرة؟
تم تحديد أن آلية التحرر هي انتشار غير طبيعي (anomalous diffusion) بناءً على قيمة أس الانتشار.
-
ما هي التوصيات المستقبلية التي قدمتها الدراسة؟
توصي الدراسة بإجراء دراسات التحرر في الجسم الحي للمضغوطات المحضرة، ودراسة تأثير عوامل صياغة أخرى مثل استخدام متماثرات طبيعية محبة للماء، وتطبيق الصيغتين الفضلئين على مواد فعالة أخرى.
المراجع المستخدمة
.QAZI, F.; SHOAIB, M. H.; YOUSUF , R. I.; QAZI, T. M.; MEHMOOD, Z. A. and HASAN, S. M. F. Formulation development and evaluation of Diltiazem HCl sustained release matrix tablets using HPMC K4M and K100M. Pakistan Journal of Pharmaceutical Sciences. 26(4), 2013, 653-66
PATEL, H.; PANCHAL, D. R.; PATEL, U.; BRAHMBHATT, T. and SUTHAR, M. Matrix Type Drug Delivery System: A Review. Journal of Pharmaceutical Science and Bioscientific Research. 1(3), 2011, 143-151
AKBARI, J.;ENAYATIFARD, R.;SAEADI, M and SAGHAFI, M. Influence of Hydroxypropyl Methylcellulose Molecular Weight Grade on Water Uptake, Erosion and Drug Release Properties of Diclofenac Sodium Matrix Tablets. Tropical Journal of Pharmaceutical Research. 10(5), 2011, 535-541
SHARMA, V. J. & AMIN P.D. Design and Optimization of Metoprolol Succinate Formulation Using Melt Granulation Technique. International Journal of Pharmaceutical Sciences. 5(3), 2013, 230-238
قيم البحث
اقرأ أيضاً
تهدف هذه الدراسة إلى صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثر محب للماء هو الهيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) لوحده أو بالمشاركة مع متماثر الإيتيل سيللوز (EC) الكاره للماء. حضرت المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب wet
granulation ، و تم إجراء اختبارات فيزيوكيميائية عديدة على المضغوطات المحضرة. أظهرت الصيغ جميعها مواصفات فيزيوكيميائية متوافقة مع المتطلبات الدستورية. و بينت نتائج دراسات الانحلال في الزجاج أن زيادة تركيز أو درجة لزوجة المتماثر المحب للماء أنقصت معدل تحرر الدواء من المضغوطات، إضافة إلى أن مشاركة المتماثر المحب للماء HPMC K4M مع الإيتيل سيللوز ( EC) أبطأ تحرر الميتيل دوبا أكثر مما لو استخدم المتماثر المحب للماء وحده . كانت حركيات التحرر من معظم الصيغ تتبع نموذج Korsemeyer-Peppas ، و اعتماداً على قيمة أس الانتشار فإن آلية التحرر هي analmous diffusion .
Methyldopa, an anti-hypertensive drug having a half life of less than 2 hours, and given with a dose of 250 mg 3-4
times daily.
Objective: The present study was for objective of developing a sustained release (SR) matrix tablets of methyldopa
usin
g hydroxypropyl methylcellulose(HPMC) as release controlling factor, and to study the effect of some formulation
factors on drug release from tablets.
Methods: Hydrophilic SR matrix tablets containing 250 mg of methyldopa were prepared using wet granulation
method. Granules were evaluated for moisture content, loose bulk density, tapped bulk density, compressibility index
and hausner’s ratio. Tablets were subjected to physiochemical studies and in vitro dissolution study. Effect of
concentration and viscosity grade of HPMC, both binder and lubricant concentration on drug release from matrix
tablets was evaluated .
Results: All formulations showed physiochemical properties which appear to be in compliance with pharmacopeial
standards. From the in vitro dissolution studies, it was clear that as the concentration or viscosity of polymer increased,
the rate of drug release was found to be decreased. Higher concentration of binder (PVP K30) showed slower release
of drug, while the level of lubricant(magnesium stearate and talc) appeared to insignificantly affect release rates. Drug
release kinetics of about all formulations correspond best to Korsemeyer-Peppas model and drug release mechanism
was found to be anomalous (non-Fickian) diffusion based on release exponent value. The formulation F6 (containing
15% HPMC K100M ) was selected as the optimized formulation as it sustained the release over 24 hrs.
Conclusion: The results of this study showed that the drug release from HPMC based matrix tablets using methyldopa
as a drug model could be modulated by varying the polymer concentration, the polymer viscosity and the binder
concentration with no significant effect of varying the lubricant concentration.
إن هدف هذه الدراسة هو تحضير مضغوطات مطولة التأثير للفيراباميل قالبية وأخرى محضرة بطريقة التلبيس وذلك نظراً لأهمية هذه الأنظمة في إيتاء الأدوية وتحسين مطاوعة المرضى واستجابتهم للعلاج. حضرت عدة صيغ باستخدام بلمرات مختلفة معدلة للتحرر(EURS وEURL) واستخ
دمت طريقة الضغط المباشر للمضغوطات المعدة للتلبيس,وطريقتا التحثير الرطب والضغط المباشر للمضغوطات القالبية. وتم تقييم الصيغ المحضرة في مرحلة ما قبل الضغط كما درست الخواص الفيزيائية للمضغوطات الناتجة, وأجري فحص الانحلال, ودرست نماذج حركيات التحرر في الزجاج. أظهرت النتائج أن المضغوطات القالبية الحاوية على 7.5أو10% من الإيدراجيت RSوRL على الترتيب, وتلك الملبسة باستخدام محلول التلبيس (15%) المطبق 120في حالة (EuRS100) أو 200مرة في حالة (EURL100) كانت الأفضل حيث حررت حوالي 90-95% من محتواها من الفيراباميل خلال 24 ساعة
النيفيديبين أحد حاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر استخداماً ولكن نظراً لانحلاليته المائية المنخفضة فإنه يبدي توافراً حيوياً ضعيفاً بعد إعطائه الفموي، كما يملك عمراً نصفياً قصيراً يفرض الحاجة لإعطائه عدة مرات يومياً، وتسبب مستحضراته سريعة التحرر ارتفاعاً
في نسب احتشاء العضلة القلبية والوفيات. يهدف البحث إلى تحضير شكل صيدلاني ثنائي الوظيفة يؤمن تحسناً في انحلالية النيفيديبين من خلال تحضيره بشكل مبعثرات صلبة وإطالة تأثيره من خلال دمج هذه المبعثرات ضمن مضغوطات قالبية. تم اعتماد التصميم العاملي 32 في تصميم التجارب: (متغيرين مستقلين) هما البولوكسامير 188 السواغ المحسن للانحلال والإيتيل سيللوز السواغ المؤخر للتحرر وفق 3 مستويات. أُجريت فحوص المراقبة الروتينية على المضغوطات المحضرة، والتي نجحت في إطالة تحرر الدواء حتى 12 ساعة. كما تم الحصول على معادلات تنبؤية ناظمة للعلاقة بين المتغيرين المستقلين والمتغيرات التابعة تُمكننا من التنبؤ بقساوة المضغوطات الناتجة بالإضافة للكمية المتحررة من الدواء بعد ساعة، أربع وست ساعات مهما كانت قيم المتغيرين المستقلين.
ضبط تحرر دواء كيتوبروفن عن طريق صياغته في أقراص قالب تحوي على مشاركة بين بلمرات مختلفة و بنسب متغايرة. هدفت هذه الدراسة إلى تقصي تأثير مشاركة مشتقات عديد الميثاكريلات مع بلمر محب للماء في ضبط تحرر كيتوبروفن من أقراص القالب إِذ اختبرت أربعة أنواع مختلفة اللزوجة من ال HPMC.
سجل دخول لتتمكن من نشر تعليقات
التعليقات
جاري جلب التعليقات
سجل دخول لتتمكن من متابعة معايير البحث التي قمت باختيارها
