Determination of Terfenadine in Dosage Forms and Plasma

تفاعل الترفينادين مع مزيج لا مائي مؤلف من حمض المالونيك في بلا ماء حمض الخل معطيـاً مركباً له لون أصفر يظهر امتصاصاً و تألقاً واضحاً للضوء. و بناء على هذه الحقيقـة التـي تـم الاستناد إليها فقد عملنا على تطوير طريقة ضوئية لمعايرة الترفينادين بأشكاله الصيدلانية.. حيث كانت العلاقة ما بين الامتصاص عند طول الموجة ٣٩٥ نم و التركيز من ٥,٠ - ٥ مكـغ/١ مـل خطية. كما أنه قد تم قياس تألق ناتج التفاعل باستخدام مقياس الطيف التألقي عنـد طول موجـة ٣٩٥ نم كموجة تحريض و طول موجة ٤٣٥ نم كموجة انبعاث، حيث كانت كثافة الانبعاث (التألق) متناسبة مع التركيز ضمن مجال ٥,٠ – ٤ نانوغرام/١ مل. و قـد تمت دراسة مختلف العوامل الأخرى التي تؤثر في الطريقة و ثباتها، و قد طبقنا الطريقة هذه المعتمدة على مقياس الطيف الضوئي بنجاح لمعايرة الترفينادين في المضغوطات و المعلقات حيث كانت نسبة المردود ٨١,٩٩ ± %٧٥,٠ و ٦٥,٩٩ ± %٨٣,٠ على التوالي. كما طبقنا الطريقة الجديدة لمعايرة الترفينادين في البلاسما باستخدام مقياس الطيف التألقي و كانت نسـبة المـردود .٠,٦٣ ± %٩٩,٤٥ بدت الطريقة أنها ذات حساسية و دقة عاليتين كما أن الطريقة الجديدة لم تبد أي تداخل مـا بـين الترفينادين و المواد الدوائية التي تدخل بالمشاركة معه مثل البسودو إيفيدرين أو الإيبوبروفين.

Terfenadine reacts with mixed anhydriedes (Malonic and acetic anhydrides) producing a yellow-coulored product with intense fluorescence. Based on this fact, a spectrophotometric method was developed for the determination of terfendaine in dosage forms. The relation between the absorbance at 395 nm and the concentration is rectilinear over the range 0.5-5 μg.ml-1. The reaction product was also measured spectrofluorimetrically at 435 nm after excitation at 395 nm. The fluorescence intensity was directly proportional to the concentration over the range 0.5-4 ng.ml-1. The different parameters affecting the development and stability of the reaction product were carefully studied and incorporated into the procedure. The proposed spectrophotometric method was successfully applied to the determination of terfenadine in tablets and suspensions; the % recoveries were 99.83 ± 0.75 and 99.65 ± 0.83, respectively. The proposed spectrofluorimetric method was applied to the determination of terfenadine in spiked human plasma. the % recovery was 99.35 ± 2.19. The method is highly sensitive and specific. No interference was noticed from co-formulated drugs, such as pseudoephedrine and ibuprofen.