ترتبط الأفيونات مع مستقبلات بروتينية  نوعية على أغشية خلايا معينة في الجملة العصبية المركزية

وعلى نهايات عصبية في المحيط وعلى خلايا في السبيل المعدي المعوي.

وتتواسط التأثيرات الكبرى للأفيونات أربع عائلات من المستقبلات ، وكل من هذه المستقبلات يبدي نوعية مختلفة للدواء الذي يربطه ، وترتبط القوة الرابطة عموما مع التسكين الحاصل.

توزع المستقبلاتDistribution of Receptors  :

توجد المستقبلات الأفيونية بكثافات عالية في ست مناطق شائعة ومن المعروف أنها تتداخل في تكامل المعلومات عن الألم.

1- جذع الدماغBrain Stem

تتواسط المستقبلات الأفيونية التنفس والسعال والغثيان والإقياء والمحافظة على الضغط الدموي وقطر الحدقة والسيطرة على الإفرازات المعدية.

2-  المهاد المتوسطMedial Thalamus

تتواسط هذه المنطقة الألم العميق الذي يصعب تحديد موقعه ويتأثر بالإنفعال.

3- الحبل الشوكيSpinal Cord

تتداخل المستقبلات في المادة الهلامية في استقبال وتكامل المعلومات الحسية الداخلية مؤدية  إلى تلطيف المنبهات الألمية الواردة وتهدئتها.

4- ما تحت المهادHypo Thalamus

تؤثر المستقبلات هنا على الإفرازات الغدية العصبية .

5- الجملة اللمبيةLimbic System 

يتوضع التركيز الأعظمي للمستقبلات الأفيونية في الجملة اللمبية في اللوزة، ومن المحتمل أن هذه المستقبلات لا تبدي تأثيراً مسكناً ، لكنها يمكن أن تؤثر على السلوك الانفعالي .

6- المحيطPeriphery

ترتبط الأفيونات أيضا إلى الألياف العصبية الحسية المحيطية ونهاياتها، وهي تثبط تحرر وإطلاق الإشارة والمواد ما قبل الإلتهابية من هذه النهايات العصبية و ذلك اعتماداً على شوارد الكالسيوم ، وقد أشير إلى أن هذا قد يسهم في التأثيرات المضادة للالتهاب بالأفيونات.

7- الخلايا المناعيةImmune Cells

لقد تم العثور أيضا على أماكن لارتباط الأفيونات على الخلايا المناعية ، ولم يتحدد بعد دور هذه المستقبلات في استقبال الألم .