تعمل المخدرات الموضعية على تعطيل وظيفة قنوات الصوديوم، وبالتالي توقف تولد السيالة الألمية وتمنع انتشارها عن طريق منعها لحدوث كمون العمل عبر الغشاء العصبي.

إن ما يحدث بالضبط هو أن جزيئات المخدرات الموضعية توقف تيار شوارد الصوديوم عبر قنوات الصوديوم مانعة بذلك حدوث زوال الاستقطاب. وبإيضاح أكثر فإنه يوجد على قنوات الصوديوم موضع ارتباط خاص بجزيئات المخدرات الموضعية ، يرتبط جزيء المخدر الموضعي  بهذا الموقع نتيجة قوى الجذب الكهربائية الساكنة بين هذا الأخير وبين الذيل الهيدروكربوني لجزيء المخدر الموضعي، يحدث هذا الارتباط تغيرات شكلية في بروتين القناة المسؤول عن الفتح والإغلاق أو ما يعرف باسم البوابة.

من الجدير بالذكر أن موضع الارتباط هذا موجود على القطب الداخلي للقناة ،لذلك فان الارتباط يتم حصرا بعد اجتياز جزيء المخدر الموضعي للغشاء العصبي ليصبح ضمن جملة المحور.

إن ما يساعد جزيء المخدر الموضعي على الاجتياز الأولي للغشاء العصبي هو ذلك الرأس العطري المحب للدسم ، وهذا يعني أن كمون الراحة لا يتغير والعصب المحاصر يبقى مستقطباً .