تحضير وتقييم مضغوطات مطولة التأثير لمبعثرات صلبة للنيفيديبين


الملخص بالعربية

النيفيديبين أحد حاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر استخداماً ولكن نظراً لانحلاليته المائية المنخفضة فإنه يبدي توافراً حيوياً ضعيفاً بعد إعطائه الفموي، كما يملك عمراً نصفياً قصيراً يفرض الحاجة لإعطائه عدة مرات يومياً، وتسبب مستحضراته سريعة التحرر ارتفاعاً في نسب احتشاء العضلة القلبية والوفيات. يهدف البحث إلى تحضير شكل صيدلاني ثنائي الوظيفة يؤمن تحسناً في انحلالية النيفيديبين من خلال تحضيره بشكل مبعثرات صلبة وإطالة تأثيره من خلال دمج هذه المبعثرات ضمن مضغوطات قالبية. تم اعتماد التصميم العاملي 32 في تصميم التجارب: (متغيرين مستقلين) هما البولوكسامير 188 السواغ المحسن للانحلال والإيتيل سيللوز السواغ المؤخر للتحرر وفق 3 مستويات. أُجريت فحوص المراقبة الروتينية على المضغوطات المحضرة، والتي نجحت في إطالة تحرر الدواء حتى 12 ساعة. كما تم الحصول على معادلات تنبؤية ناظمة للعلاقة بين المتغيرين المستقلين والمتغيرات التابعة تُمكننا من التنبؤ بقساوة المضغوطات الناتجة بالإضافة للكمية المتحررة من الدواء بعد ساعة، أربع وست ساعات مهما كانت قيم المتغيرين المستقلين.

المراجع المستخدمة

ALI, S.L. Analytical Profile of Drug Substances , Vol. 18, Academic Press Inc, New York, 1989,221 – 288
ALRRAHMAN, A. and ALORAIB, J. Using Nifed ine for inhibiting preterm labour: Management and side effects. Tishreen University Journal for Research and Scientific Studies - Health Scienc e Series, Vol. 35, No. 4, 2013, 181 - 192.
BHYAN, B., Bhyan, S. and Sharma, D. Development and characterization of solid dispersion to enhance the dissolution profile of Nifedipine with PVP K30 and Poloxamer 407 . International Journal of Research in Ph armacy & Science, Vol.4, No. 4, 2014, 1 - 6
BODE, H., BREDEL, E., AHR, G., FUHR, U., HARDER, S. and STAIB, A. Investigation of nifedipine absorption in different regions of the human gastrointestinal (GI) tract after simultaneous administration of 13C - and 12C - nifedipine. European journal of clinical phar macology, Vol. 50, No. 3, 1996, 195 - 201
European Pharmacopeia Council of experts . European Pharmacopeia , Vol. 5, Counc il of Europe, Strasbourg, 2007, 2677.

تحميل البحث