التصميم العقلاني المعتمد على النمذجة الجزيئية لمشابهات بنيوية جديدة لمركب لوميراكوكسيب: تحسين الإلفة تجاه إنزيم السيكلوأوكسيجيناز من النمط - 2 زيادة على النمط -1


الملخص بالعربية

تعتبر المركبات الانتقائية تجاه السيكلواوكسيجيناز-2 عوامل واعدة تسمح بالحد من الآثار الجانبية لمضادات الالتهاب غير الانتقائية. حيث تتمتع مثل هذه الأدوية بتأثيرات جانبية هضمية أقل. تزايد الحديث مؤخرا حول التأثيرات الجانبية للمثبطات الانتقائية على المستوى القلبي الوعائي. لذلك تم العمل على تطوير الجيل الثاني من مثبطات السيكلواوكسيجيماز-2 ذات الانتقائية الأعلىو التي تعد أشد أمانا إذا ما قورنت مع الجيل الأول من المثبطات الانتقائية. من هذه المركبات نجد مركب لوميراكوكسيب. تم من خلال هذه الدراسة تحضير البنية الجزيئية للإنزيم الهدف.

المراجع المستخدمة

Mysler, E., 2004, Lumiracoxib (Prexige®): a new selective cox-2 inhibitor. International Journal of Clinical Practice. 58(6): p. 606-611
Bombardier, C., et al., 2000, Comparison of Upper Gastrointestinal Toxicity of Rofecoxib and Naproxen in Patients with Rheumatoid Arthritis. New England Journal of Medicine. 343(21): p. 1520-15282
Chan, F.K., et al., 2002, Celecoxib versus diclofenac and omeprazole in reducing the risk of recurrent ulcer bleeding in patients with arthritis. New England Journal of Medicine. 347(26): p. 2104-21102

تحميل البحث