المخدرات الموضعية عبارة عن أمينات عضوية organic amines مرتبطة عبر رابطة أميدية أو إستيرية بأحد مشتقات حلقة البنزن أي أنها مؤلفة من رأس عطري محب للدسم ومن ذيل هيدروكربوني محب للماء هذه الأجزاء الثلاثة تعطي المخدرات الموضعية صفاتها الأساسية .
تصنف المخدرات الموضعية بالاعتماد على نوع الرابطة التي تصل الرأس بالذيل إلى صنفين رئيسيين هما:
المخدرات الإستيرية Ester Caines
وتتميز بوجود الرابطة الإستيرية (CO=O--) التي تتصف بأنها أقل ثباتاً من الأميدية ، حيث تتعرض لعملية حلمهة ضمن المصورة بواسطة خميرة الكولين إستيراز الكاذبة ويعتبر الكوكائين الشكل الأكثر استعمالاً من بين مركبات هذه المجموعة .
المخدرات الأميدية Amide Caines
وتتميز بوجود الرابطة الأميدية (-NHC-) الأكثر ثباتاً، وهي تقاوم عملية الحلمهة و تستقلب في الكبد بواسطة جملة الأوكسيداز، ويعتبر الليدوكائين والبوبيفاكائين أهم عناصر هذه المجموعة.