بحث متقدم
ترتيب حسب
فلترة حسب
Methyldopa, an anti-hypertensive drug having a half life of less than 2 hours, and given with a dose of 250 mg 3-4 times daily. Objective: The present study was for objective of developing a sustained release (SR) matrix tablets of methyldopa usin g hydroxypropyl methylcellulose(HPMC) as release controlling factor, and to study the effect of some formulation factors on drug release from tablets. Methods: Hydrophilic SR matrix tablets containing 250 mg of methyldopa were prepared using wet granulation method. Granules were evaluated for moisture content, loose bulk density, tapped bulk density, compressibility index and hausner’s ratio. Tablets were subjected to physiochemical studies and in vitro dissolution study. Effect of concentration and viscosity grade of HPMC, both binder and lubricant concentration on drug release from matrix tablets was evaluated . Results: All formulations showed physiochemical properties which appear to be in compliance with pharmacopeial standards. From the in vitro dissolution studies, it was clear that as the concentration or viscosity of polymer increased, the rate of drug release was found to be decreased. Higher concentration of binder (PVP K30) showed slower release of drug, while the level of lubricant(magnesium stearate and talc) appeared to insignificantly affect release rates. Drug release kinetics of about all formulations correspond best to Korsemeyer-Peppas model and drug release mechanism was found to be anomalous (non-Fickian) diffusion based on release exponent value. The formulation F6 (containing 15% HPMC K100M ) was selected as the optimized formulation as it sustained the release over 24 hrs. Conclusion: The results of this study showed that the drug release from HPMC based matrix tablets using methyldopa as a drug model could be modulated by varying the polymer concentration, the polymer viscosity and the binder concentration with no significant effect of varying the lubricant concentration.
تهدف هذه الدراسة إلى صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثر محب للماء هو الهيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) لوحده أو بالمشاركة مع متماثر الإيتيل سيللوز (EC) الكاره للماء. حضرت المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب wet granulation ، و تم إجراء اختبارات فيزيوكيميائية عديدة على المضغوطات المحضرة. أظهرت الصيغ جميعها مواصفات فيزيوكيميائية متوافقة مع المتطلبات الدستورية. و بينت نتائج دراسات الانحلال في الزجاج أن زيادة تركيز أو درجة لزوجة المتماثر المحب للماء أنقصت معدل تحرر الدواء من المضغوطات، إضافة إلى أن مشاركة المتماثر المحب للماء HPMC K4M مع الإيتيل سيللوز ( EC) أبطأ تحرر الميتيل دوبا أكثر مما لو استخدم المتماثر المحب للماء وحده . كانت حركيات التحرر من معظم الصيغ تتبع نموذج Korsemeyer-Peppas ، و اعتماداً على قيمة أس الانتشار فإن آلية التحرر هي analmous diffusion .
تمت في هذا البحث دراسة تأثير نوع و تركيز البوليمير على تحرر الفوروسيميد من محافظ صلبة حاوية على حثيرات مطولة التأثير محضرة باستخدام (Ethyl cellulose, Eudragit RL, Eudragit RS) بنسب مختلفة (6,8,12,15%) بطريقة التحثير الرطب wet granulation و باستخدام ا لكحول الإيزوبروبيلي كعامل محثر، و تمت تعبئة الحثيرات المحضرة ضمن محافظ عاتمة و أجري عليها اختبار التحرر وفق دستور الأدوية الأوروبي 2012. بينت نتائج الدراسة أن معدل تحرر الدواء من المحافظ يختلف تبعاً لنوع و تركيز اﻟبوليمير المستخدم، حيث أن الصيغ المحضرة باستخدام EC أبطأ تحريراً للمادة الدوائية تليها الصيغ المحضرة باستخدام EU(RS) ثم EU(RL) كما يقل تحرر الفوروسيميد بزيادة تركيز البوليمير المستخدم فكانت الصيغ ذات التركيز 15% الأبطأ تحريراً للمادة الدوائية تليها الصيغ ذات التركيز 12% ثم 8% ثم 6%.