بحث متقدم
ترتيب حسب
فلترة حسب
Methyldopa, an anti-hypertensive drug having a half life of less than 2 hours, and given with a dose of 250 mg 3-4 times daily. Objective: The present study was for objective of developing a sustained release (SR) matrix tablets of methyldopa usin g hydroxypropyl methylcellulose(HPMC) as release controlling factor, and to study the effect of some formulation factors on drug release from tablets. Methods: Hydrophilic SR matrix tablets containing 250 mg of methyldopa were prepared using wet granulation method. Granules were evaluated for moisture content, loose bulk density, tapped bulk density, compressibility index and hausner’s ratio. Tablets were subjected to physiochemical studies and in vitro dissolution study. Effect of concentration and viscosity grade of HPMC, both binder and lubricant concentration on drug release from matrix tablets was evaluated . Results: All formulations showed physiochemical properties which appear to be in compliance with pharmacopeial standards. From the in vitro dissolution studies, it was clear that as the concentration or viscosity of polymer increased, the rate of drug release was found to be decreased. Higher concentration of binder (PVP K30) showed slower release of drug, while the level of lubricant(magnesium stearate and talc) appeared to insignificantly affect release rates. Drug release kinetics of about all formulations correspond best to Korsemeyer-Peppas model and drug release mechanism was found to be anomalous (non-Fickian) diffusion based on release exponent value. The formulation F6 (containing 15% HPMC K100M ) was selected as the optimized formulation as it sustained the release over 24 hrs. Conclusion: The results of this study showed that the drug release from HPMC based matrix tablets using methyldopa as a drug model could be modulated by varying the polymer concentration, the polymer viscosity and the binder concentration with no significant effect of varying the lubricant concentration.
تهدف هذه الدراسة إلى صیاغة مضغوطات قالبیة مدیدة التحرر من المیتیل دوبا باستخدام متماثر الهیدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) المحب للماء و دراسة تأثیر عوامل الصیاغة المختلفة (تركیز المتماثر المحب للماء ودرجة لزوجته، المشاركة مع متماثر الإیتیل سیللوز الكاره للماء بنسب مختلفة ، تركیز كل من العامل الرابط والمزلقات المستخدمة) على خواص المضغوطات الناتجة.
تهدف هذه الدراسة إلى صياغة مضغوطات قالبية مديدة التحرر من الميتيل دوبا باستخدام متماثر محب للماء هو الهيدروكسي بروبيل ميتيل سيللوز (HPMC) لوحده أو بالمشاركة مع متماثر الإيتيل سيللوز (EC) الكاره للماء. حضرت المضغوطات القالبية بطريقة التحثير الرطب wet granulation ، و تم إجراء اختبارات فيزيوكيميائية عديدة على المضغوطات المحضرة. أظهرت الصيغ جميعها مواصفات فيزيوكيميائية متوافقة مع المتطلبات الدستورية. و بينت نتائج دراسات الانحلال في الزجاج أن زيادة تركيز أو درجة لزوجة المتماثر المحب للماء أنقصت معدل تحرر الدواء من المضغوطات، إضافة إلى أن مشاركة المتماثر المحب للماء HPMC K4M مع الإيتيل سيللوز ( EC) أبطأ تحرر الميتيل دوبا أكثر مما لو استخدم المتماثر المحب للماء وحده . كانت حركيات التحرر من معظم الصيغ تتبع نموذج Korsemeyer-Peppas ، و اعتماداً على قيمة أس الانتشار فإن آلية التحرر هي analmous diffusion .
النيفيديبين أحد حاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر استخداماً ولكن نظراً لانحلاليته المائية المنخفضة فإنه يبدي توافراً حيوياً ضعيفاً بعد إعطائه الفموي، كما يملك عمراً نصفياً قصيراً يفرض الحاجة لإعطائه عدة مرات يومياً، وتسبب مستحضراته سريعة التحرر ارتفاعاً في نسب احتشاء العضلة القلبية والوفيات. يهدف البحث إلى تحضير شكل صيدلاني ثنائي الوظيفة يؤمن تحسناً في انحلالية النيفيديبين من خلال تحضيره بشكل مبعثرات صلبة وإطالة تأثيره من خلال دمج هذه المبعثرات ضمن مضغوطات قالبية. تم اعتماد التصميم العاملي 32 في تصميم التجارب: (متغيرين مستقلين) هما البولوكسامير 188 السواغ المحسن للانحلال والإيتيل سيللوز السواغ المؤخر للتحرر وفق 3 مستويات. أُجريت فحوص المراقبة الروتينية على المضغوطات المحضرة، والتي نجحت في إطالة تحرر الدواء حتى 12 ساعة. كما تم الحصول على معادلات تنبؤية ناظمة للعلاقة بين المتغيرين المستقلين والمتغيرات التابعة تُمكننا من التنبؤ بقساوة المضغوطات الناتجة بالإضافة للكمية المتحررة من الدواء بعد ساعة، أربع وست ساعات مهما كانت قيم المتغيرين المستقلين.